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R428 (BGB324)是一種Axl抑制劑,IC50為14 nM,作用于Axl比作用于Abl選擇性高100倍以上。作用于Axl選擇性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR, EGFR, HER2,和PDGFRβ(高100倍以上)高。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Torin 2是一種有效的,選擇性的mTOR抑制劑,IC50為0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K選擇性高800倍,且增強(qiáng)藥代動(dòng)力學(xué)特性,抑制ATM/ATR/DNA-PK,EC50分別為28 nM/35 nM/118 nM。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
GW9508是一種有效的,選擇性FFA1(GPR40)激動(dòng)劑,pEC50為7.32,比作用于GPR120選擇性高100倍,以葡萄糖敏感性方式刺激胰島素的分泌。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
GW4064是一種farnesoid X receptor(FXR)(法尼酯X受體)激動(dòng)劑,EC50為65 nM。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
ABT-199 (GDC-0199)是一種Bcl-2選擇性抑制劑,Ki為<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上,對(duì)Mcl-1沒有抑制活性。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
RO4929097是一種γ secretase抑制劑,IC50為4 nM,抑制Aβ40和Notch的細(xì)胞加工,EC50分別為14 nM和5 nM。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白(CBP),IC50為3 μM,但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一種HDAC1和HDAC2抑制劑,IC50分別為36 nM和47 nM。 11至15個(gè)工作日送達(dá)