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PF-477736是一種有效的,選擇性,ATP競爭性Chk1抑制劑,Ki為0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2選擇性高100倍左右。 11至15個(gè)工作日送達
Crizotinib (PF-02341066)是一種有效的c-Met抑制劑,作用于人的c-Met激酶時(shí),Ki為4 nM。 11至15個(gè)工作日送達
PF-04217903是一種選擇性的,ATP競爭性c-Met抑制劑,IC50為4.8 nM,對致癌基因突變型敏感(對Y1230C突變型沒(méi)有活性)。 11至15個(gè)工作日送達
R406 (free base)是一種有效的Syk抑制劑,IC50為41 nM,強效抑制Syk而不能抑制Lyn,對Flt3作用效果低5倍。 11至15個(gè)工作日送達
Rapamycin (Sirolimus)是一種選擇性的mTOR抑制劑,IC50為~0.1 nM。 11至15個(gè)工作日送達
Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑,作用于A(yíng)urora A/B/C時(shí)IC50為13 nM/79 nM/61 nM,適度有效作用于A(yíng)bl, TrkA, c-RET和FGFR1,對Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。 11至15個(gè)工作日送達
PIK-75是一種p110α抑制劑,IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強200倍),亞型特異性的突變體在Ser773,也有效抑制DNA-PK,IC50為2 nM。 11至15個(gè)工作日送達
Ataluren (PTC124)選擇性誘導核糖體通讀,不影響正常的終止密碼子,EC50為0.1 μM,可以治療nonsense mutations(無(wú)義突變) (如CFTR無(wú)義突變引起的囊性纖維病(CF))造成的遺傳性疾病。 11至15個(gè)工作日送達